异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上转运机制的研究

• 作者: 张婷婷 李彤 袁紫朔 金波 马辰
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 关键词: Caco-2细胞单层膜模型 异丹叶大黄素 转运机制
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 药代动力学
• 页码范围: 587-592
• 页数: 6页
• 语种: 中文

摘要

异丹叶大黄素具有抗炎、抗氧化、抗癌等药理活性.该文研究了异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的吸收转运机制.采用UPLC法,应用PDA检测器在310 nm处对异丹叶大黄素进行含量测定并计算表观渗透系数Papp.考察不同浓度异丹叶大黄素在Caco-2细胞上的毒性以确定转运实验的给药浓度.探讨了时间、浓度、温度、转运体抑制剂对异丹叶大黄素在体外细胞模型上跨膜转运的影响.实验结果表明,异丹叶大黄素在10~60μmol·L-1,孵育14 h内,对Caco-2细胞没有明显毒性.异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的转运具有一定的浓度依赖性,其表观渗透系数Papp大于10×10-6 cm·s-1,易被Caco-2细胞吸收.BL侧的转运量在3 h达到最大值,6 h有所下降.4℃条件下,Papp(AP-BL)与Papp(BL-AP)均比37℃条件显著减小.加入P-gp转运体抑制剂维拉帕米后Papp(AP-BL)明显增大;加入MRP转运体抑制剂丙磺舒和MK-571后,Papp(BL-AP)明显减小.研究结果提示,异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型上的转运方式主要是被动扩散,P-gp及MRP可能参与了异丹叶大黄素的外排转运.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李彤	中国医学科学院北京协和医学院药物研究所	11	102	5.0	10.0
2	马辰	中国医学科学院北京协和医学院药物研究所	22	172	8.0	12.0
3	金波	中国医学科学院北京协和医学院药物研究所	6	22	3.0	4.0
4	张婷婷	中国医学科学院北京协和医学院药物研究所	12	21	4.0	4.0
5	袁紫朔	中国医学科学院北京协和医学院药物研究所	1	4	1.0	1.0