新型肿瘤凋亡显像PET探针的制备与表征

• 作者: 刘桂青 吕高超 李珂 林建国 王伟 罗世能 邱玲
• 来源期刊: 南京理工大学学报（自然科学版）
• 学科: 其他
• 关键词: 正电子发射断层显像 凋亡显像探针 肿瘤凋亡 分子探针 多肽DEVD 一步18F标记 点击化学
• 年，卷（期）: 2018,（1）
• 页码范围: 107-113,119
• 页数: 8页
• 分类号: O06
• 字数: 4692字
• 语种: 中文
• DOI: 10.14177/j.cnki.32-1397n.2018.42.01.016

摘要

设计合成一种可检测肿瘤凋亡的新型正电子发射断层显像(PET)探针,并对其理化性质和生物学性质进行研究.采用"点击化学"反应将标记基团和含天门冬氨酸-谷氨酸-缬氨酸-天门冬氨酸(Asp-Glu-Val-Asp,DEVD)序列的多肽连接得到标记前体1,通过简便的一步18F标记方法制得放射性分子探针18F-1,分别考察了它在PBS缓冲液和血清中的稳定性,并对其脂水分配系数进行了检测.结果显示,制备18F-1所需放射性标记时间为40 min,放化纯达98%,比活度为1.5 Ci/μmol;4 h内,18F-1在PBS和血清中的稳定性均大于96%;脂水分配系数为logP=-0.995±0.103,表明探针具有较好的水溶性.结果表明18F-1是一个潜在的PET凋亡显像探针,值得进一步研究.