目的:基于网络药理学,探讨清开灵注射液的功效物质基础和配伍机制.方法:通过数据库检索获得清开灵注射液中8个药物的化学成分、作用靶点及相关疾病等信息,构建"药物-成分-靶标-疾病"网络,进行网络拓扑学分析,确定网络关键节点或关键模块,再进行基因本体(gene ontology,GO)功能富集分析、基于京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)的通路富集分析,分析其基因集合的主要功能,多层次、多角度探讨清开灵注射液的作用机制.结果:"药物-成分-靶标-疾病"网络包含8个药物,116种活性成分,相应靶标1271个,相关疾病929种.关键靶点涉及前列腺素内过氧化物合酶2、热休克蛋白86和前列腺素内过氧化物合酶1等,关键疾病涉及各类肿瘤、心血管疾病、糖尿病、阿尔茨海默病、精神分裂症和炎症等.GO富集主要在化学刺激响应、信号传递和代谢过程等生物学过程方面,KEGG通路主要富集在环磷腺苷信号通路、环磷鸟苷-蛋白激酶G信号通路、各类氨基酸代谢通路、癌症通路和乙型肝炎通路等;模块分析所得6个模块中基因的GO富集主要在心率调控、心肌收缩调控等生物学过程中,KEGG通路主要富集在心肌细胞肾上腺素信号通路、环磷鸟苷-蛋白激酶G信号通路等;29个具有血-脑脊液屏障通透性的化合物分子的基因GO富集主要在胆固醇代谢过程、胆固醇体内平衡等生物学过程中,KEGG通路主要富集在过氧化物酶体增殖剂激活受体信号通路、各类氨基酸的合成通路及尼古丁成瘾通路等.结论:本研究结果初步验证了清开灵注射液的基本药理作用及其机制,并为进一步深入揭示其作用机制奠定了良好基础.