结核分枝杆菌DNA旋转酶B抑制剂的研究进展

• 作者: 孙铁民 张晓菁 曲本龙 李成涛 陈建超
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 结核病 结核分枝杆菌 DNA旋转酶 DNA旋转酶B抑制剂
• 年，卷（期）: 2018,（7）
• 所属期刊栏目: 抗结核药物研究新进展
• 页码范围: 881-893
• 页数: 13页
• 分类号: R963
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2018.07.001

摘要

DNA旋转酶是抗结核药物的一个新的靶点,其是由两个A亚基和两个B亚基组成的异源四聚体(A2B2).A亚基含有DNA断裂重聚位点,而B亚基则参与ATP的水解过程,为A亚基提供能量以维持DNA的拓扑状态.因此,针对DNA旋转酶的抑制剂主要分为两类:第一种类型的抑制剂靶向DNA旋转酶A亚基,抑制DNA断裂重聚功能,其中代表药物为氟喹诺酮类药物.第二种类型的抑制剂靶向DNA旋转酶B亚基的ATP结构域并阻断ATP水解.由于第一种类型抑制剂氟喹诺酮类药物已经产生了严重的耐药性.因此,第二种类型的抑制剂成为了当前开发新的强效抗结核药物的研究热点.本文主要对近5年以来结核分枝杆菌DNA旋转酶B抑制剂的最新研究进展进行了综述,同时简要介绍结核分枝杆菌DNA旋转酶B的相关内容.