氘代沃拉帕沙的设计与合成

• 作者: 刘保民 刘戌时 张寅生 黄雨
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 沃拉帕沙 稳定同位素标记 氢-氘交换 内标 PAR-1 拮抗剂 抗血小板药物
• 年，卷（期）: 2018,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 295-300
• 页数: 6页
• 分类号: R914
• 字数: 5271字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20180307

摘要

沃拉帕沙(vorapaxar)是一种新型蛋白酶激活受体1 (PAR-1 )拮抗剂,可抑制凝血过程.氘代沃拉帕沙作为内标可满足临床样品分析检测的需要.本文以未标记的沃拉帕沙为起始原料,经过水解、缩合、酯交换和氢氘交换4步反应首次高效地合成以D8为主的氘代沃拉帕沙.所有中间体和终产物均经过核磁和高分辨质谱确证,所制备氘代化合物[D8]沃拉帕沙满足内标化合物的使用要求.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张寅生	正大天晴药业集团股份有限公司江苏省抗病毒靶向药物研究重点实验室	3	0	0.0	0.0
2	黄雨	正大天晴药业集团股份有限公司江苏省抗病毒靶向药物研究重点实验室	1	0	0.0	0.0
3	刘保民	正大天晴药业集团股份有限公司江苏省抗病毒靶向药物研究重点实验室	1	0	0.0	0.0
4	刘戌时	正大天晴药业集团股份有限公司江苏省抗病毒靶向药物研究重点实验室	1	0	0.0	0.0