奥拉帕尼的合成工艺改进

• 作者: 李贝贝 王立强 邱飞
• 来源期刊: 华侨大学学报（自然科学版）
• 关键词: 磷叶立德 邻羧基苯甲醛 亚磷酸二甲酯 Wittig-Horner反应 酰化反应
• 年，卷（期）: 2017,（4）
• 页码范围: 521-524
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.11830/ISSN.1000-5013.201704014

摘要

对奥拉帕尼的合成工艺进行改进,采用邻羧基苯甲醛与亚磷酸二甲酯反应得到磷叶立德,然后,与2-氟-5-甲酰基苯腈进行Wittig-Horner反应、水解和环合反应制得关键中间体化合物6.化合物6制成酰氯后与4-环丙基羰基哌嗪反应制得奥拉帕尼,产物结构经高分辨质谱,核磁共振氢谱和碳谱等确证.对磷叶立德的制备、Wittig-Horner反应和酰化反应等进行了工艺优化.结果表明:5步反应总收率为38.9%(以邻羧基苯甲醛计),比文献报道略高;改进后的工艺降低反应成本,缩短反应时间,简化操作.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	邱飞	华侨大学分子药物研究院	31	78	5.0	7.0
5	王立强	华侨大学分子药物研究院	46	101	5.0	8.0
11	李贝贝	华侨大学分子药物研究院	3	5	2.0	2.0