拉科酰胺的合成工艺改进

• 作者: 冀亚飞 王超 禹艳坤 陈一芬
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 拉科酰胺 抗癫痫药 O-甲基化 酰胺化 药物合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 页码范围: 520-522
• 分类号: R914.5|O623.626
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2010.04.033

摘要

以N-Boc-D-丝氨酸为起始原料,经羟基甲基化、与苄胺的酰胺化、脱除Boc保护基和胺基乙酰化4步反应合成了拉科酰胺(1),总收率76.0%,其结构经1H NMR和MS表征. 在关键中间体(R)-N-苄基-2-N-Boc-氨基-3-甲氧基丙酰胺的合成中,以三乙胺代替N-甲基吗啉作为缚酸剂,以氯甲酸异丙酯代替DCC为缩合剂,有效降低了合成成本.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	冀亚飞	华东理工大学药学院	58	198	9.0	12.0
2	陈一芬	华东理工大学药学院	6	61	5.0	6.0
3	王超	华东理工大学药学院	11	35	4.0	5.0
4	禹艳坤	华东理工大学药学院	6	49	5.0	6.0