含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物的合成及生物活性

• 作者: 张橙 李普 王一会 薛伟 贺鸣 赵洪菊 阮祥辉 陈丽娟
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 杨梅素 哌嗪酰胺 生物活性
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 1197-1204
• 页数: 8页
• 分类号: O625.42
• 字数: 3916字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20170740

摘要

以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞(MDA-MB-231)体外增殖的抑制活性.结果表明,大多数含哌嗪酰胺的杨梅素衍生物对MDA-MB-231细胞表现出较好的抑制活性.当浓度为1μmol/L时,化合物4a和4i的抑制活性均高于阳性对照药盐酸表阿霉素;当浓度为10μmol/L时,化合物4h和4i的抑制活性高达86.7％和83.6％.