手性丹参素异丙酯的不对称合成方法优化研究

• 作者: 史小映 姜茹
• 来源期刊: 山西医科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 丹参素异丙酯 手性药物 不对称合成
• 年，卷（期）: 2018,（10）
• 所属期刊栏目: 药学
• 页码范围: 1205-1210
• 页数: 6页
• 分类号: TQ460.6
• 字数: 5906字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13753/j.issn.1007-6611.2018.10.013

摘要

目的 优化改进手性丹参素异丙酯的不对称合成方法.方法 以3,4-二羟基苯甲醛经过苄基保护、Knoevenagel 缩合和酯化反应生成(E)-3-(3,4-二苄氧基苯基)丙烯酸异丙酯,并通过Sharpless不对称双羟化反应构建手性中心,以三乙氧基硅烷(Et3 SiH)及三氟乙酸(CF3COOH)为选择性脱氧试剂,最后常温常压条件下催化加氢脱保护得到目标产物.结果 该方法中原料、Et3SiH与CF3COOH最佳比例为1∶3∶10,手性丹参素异丙酯对映选择性(ee)大于99.9％且化学产率良好,其化学结构式均由核磁(1H-NMR)及高分辨质谱(HRMS)证实.结论 实验证实了手性丹参素异丙酯优化改进的不对称合成方法简单可行,光学纯度高,具有一定的实际应用价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姜茹	空军军医大学药学系药物化学教研室	2	8	1.0	2.0
2	史小映	西安市第一医院心血管科	3	4	1.0	2.0