脱氢枞基伯胺衍生物的合成及其抗癌活性研究

• 作者: 王成章 蒋建新 齐志文
• 来源期刊: 林产化学与工业
• 学科: 工学
• 关键词: 左旋海松酸 脱氢枞酸 羧基 位阻 伯胺 酰胺化
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 117-123
• 页数: 7页
• 分类号: TQ35
• 字数: 3442字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-2417.2018.06.016

摘要

以左旋海松酸(0.3 mmol)为原料、三乙胺(TEA)为碱、1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)为脱水剂、1H-苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基六氟磷酸盐/4-二甲氨基吡啶(n(PyBOP):n(DMAP)=0.03 mmol:0.01 mmol)为催化剂、乙腈(MeCN)为溶剂,简单、高效地合成了脱氢枞基伯胺衍生物:脱氢枞酰胺甲酸(1),脱氢枞酰胺乙酸(2),脱氢枞酰胺丙酸(3),脱氢枞酰胺丁酸(4),并对其结构进行了表征,其中化合物3产率可达78％.经伯胺酰胺化后的化合物3对人胃癌MKN-45细胞株具有较高的增殖抑制活性,IC50值为31.26μmol/L.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王成章	中国林业科学研究院林产化学工业研究所	73	687	15.0	22.0
5	蒋建新	北京林业大学材料科学与技术学院	86	858	16.0	26.0
18	齐志文	中国林业科学研究院林产化学工业研究所	6	3	1.0	1.0