新型斑蝥素羧酸衍生物的合成及其抗癌活性

• 作者: 彭国平 李贺敏 李贺莱 陈农
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 去甲斑蝥素 5-氟尿嘧啶 合成 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2013,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 518-521
• 页数: 4页
• 分类号: O626.4|R914.5
• 语种: 中文

摘要

以DMSO为溶剂,5-氟脲嘧啶(5-Fu)为修饰物,对去甲斑蝥素(2)酸酐环部分进行结构修饰,合成了一个新型的去甲斑蝥素羧酸衍生物(3),其结构经1H NMR和m表征.采用L9(34)正交试验考察了原料比,反应温度,反应时间及溶剂用量对反应的影响.结果表明,在最佳反应条件[2 0.5 mmol,n(2)∶n(5-Fu)=1.2,于140℃反应6 h,DMSO用量15 mL]下制备的3收率为78.2％.采用MTT法研究了体外3对人肝癌细胞HepG2的抑制活性.结果表明,3在用药量为2.50 μmol·L-1时对HepG2的抑制率为89.5％,其IC50为232.4μmol·L-1.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李贺敏	南京中医药大学药学院	27	104	7.0	8.0
2	彭国平	南京中医药大学药学院	172	1794	21.0	37.0
3	陈农	南京中医药大学药学院	5	15	2.0	3.0