木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒的构建、优化与体外抗肿瘤活性研究

• 作者: 张斐娜 张淼 王萌 高卫华
• 来源期刊: 武警后勤学院学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 木犀草素 聚乙交酯-丙交酯-聚乙二醇嵌段共聚物 纳米粒 乳化-溶剂蒸发法 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2018,（11）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 900-905,910
• 页数: 7页
• 分类号: R979.1
• 语种: 中文

摘要

[目的]以聚乙交酯-丙交酯-聚乙二醇(mPEG-PLGA)嵌段共聚物作为药物载体制备木犀草素载药纳米粒,并考察其抗肿瘤活性.[方法]采用乳化-溶剂蒸发法制备木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒,以共聚物浓度(X1),药物浓度(X2)和有机溶剂/水(X3)作为自变量,以粒径分布(Y1)和包封率(Y2)作为响应值,利用Box-Behnken实验设计优化其处方;透射电镜观察纳米粒的微观形态,Malvern粒度分析仪测定纳米粒的粒径分布;利用透析法评价纳米粒的体外释药状态;比较了木犀草素-PEG-PLGA载药纳米粒与木犀草素溶液对4T1人乳腺癌细胞体外抑制作用.[结果]实验设计优化得到纳米粒最优处方为:mPEG-PLGA共聚物浓度为12.9 mg/ml,木犀草素浓度为2.0 mg/ml,有机溶剂/水用量比为0.3,制备3批木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒的包封率为(80.6±2.5)％,外观呈淡黄色透明状溶液,在TEM可以观察到纳米粒呈球状或类球状分布,纳米粒的平均粒径为(119.4±25.7) nm,PdI为(0.175±0.053),Zeta电位为(-10.5±0.7)mV;mPEG-PLGA载药纳米粒可减慢木犀草素体外释放速率;木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒组对4T1人乳腺癌细胞的抑制作用显著高于木犀草素溶液组(P＜0.05).[结论]本研究将木犀草素制备成mPEG-PLGA载药纳米粒,对4T1人乳腺癌细胞表现出良好的抑制作用,木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒可能具有潜在的临床应用价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张淼		12	4	1.0	1.0
2	王萌		9	9	2.0	3.0
3	张斐娜		1	0	0.0	0.0
4	高卫华		1	0	0.0	0.0