Rakicidin B1酯化衍生物的体外抗肿瘤和抗菌活性

• 作者: 周剑 林风 江宏磊 江红 赵薇 陈丽
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: Rakicidin B1 合成 抗肿瘤活性 抗菌活性
• 年，卷（期）: 2019,（12）
• 所属期刊栏目: 缩肽类化合物rakicidins的研究
• 页码范围: 1341-1346
• 页数: 6页
• 分类号: R978.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2019.12.005

摘要

目的 本研究对rakicidin BI化合物3位羟基进行结构修饰,得到rakicidin B1酯化反应的系列衍生物,并考察其体外抗肿瘤及抗菌活性.方法 以rakicidin B1为原料,经与不同的氯甲酸酯反应,再经水洗、制备、冻干制得目标化合物,其结构经1H NMR,HR-ESI-MS确证.结果对酯化反应的4个衍生物进行体外抗肿瘤及抗菌活性测定,结果表明,化合物1～4对常氧和乏氧培养下的人结肠癌细胞HCT-8和人胰腺癌细胞PANC-1均具有较好的体外抑制作用;总体上看化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和万古霉素耐药粪肠球菌等10株革兰阳性菌活性均低于对照品,活性较弱.结论 化合物1和3对人结肠癌细胞HCT-8和人胰腺癌细胞PANC-1具有较强的乏氧抗肿瘤活性,可作为新型的抗癌备选药物进行进一步研究.