硫酸氢氯吡格雷杂质D的合成

• 作者: 张涛 杨学谦 王水莲 翟民 黄翠苹
• 来源期刊: 药学研究
• 学科: 医学
• 关键词: 硫酸氢氯吡格雷 杂质D 合成
• 年，卷（期）: 2018,（5）
• 所属期刊栏目: 工业药学
• 页码范围: 304-306
• 页数: 3页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3700字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13506/j.cnki.jpr.2018.05.015

摘要

目的 合成硫酸氢氯吡格雷杂质D.方法 以右旋邻氯苯甘氨酸为原料,经过氨基保护、与(R)-2-氯扁桃酸甲酯成酯、脱保护后得到(2R)-(2-氯苯基)-[(2S)-(2-氯苯基)-(2-氨基)乙酸酯基]乙酸甲酯,再与2-(2噻吩)乙醇对甲苯磺酸酯发生亲核取代反应后,经成盐、环合反应得到硫酸氢氯吡格雷杂质D:(2R)-(2-氯苯基)[(2S)-(2-氯苯基)[4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5-基]乙酰氧基]乙酸甲酯.结果 设计合成杂质D路线总收率为54％,杂质D纯度在99.0％以上.结论 合成杂质D产品纯度较高,可用作硫酸氢氯吡格雷杂质研究对照品.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王水莲		6	37	3.0	6.0
2	翟民		3	6	1.0	2.0
3	杨学谦		1	0	0.0	0.0
4	黄翠苹		1	0	0.0	0.0
5	张涛		2	1	1.0	1.0