小分子药物非线性药代动力学特征、机制与预测评估研究进展

• 作者: 庄笑梅 张志伟 李正
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 非线性药代动力学 新药 安全性
• 年，卷（期）: 2018,（11）
• 所属期刊栏目: 专家论坛
• 页码范围: 805-812
• 页数: 8页
• 分类号: R969.1
• 字数: 9945字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2018.11.001

摘要

非线性药代动力学(PK)泛指药物体内暴露与给药剂量之间存在不与剂量相关的PK行为.非线性PK由于其药代特征与给药剂量之间的不可预测性,可导致难以预测的药理作用以致出现毒性效应.考虑到大分子生物药物一般都存在非线性PK特征,本文仅针对小分子化学药物,在已报道的非线性PK案例的基础上,对非线性PK特征、主要机制及非线性PK的评价预测方法进行综述,从而有助于全面理解非线性PK的特点,提高新药发现和开发的成功率.