具有抗肿瘤血管生成作用的VEGFR2抑制剂的研究进展

• 作者: 姚其正 徐畅
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 血管生成 肿瘤 VEGF VEGFR2抑制剂
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 654-664
• 页数: 11页
• 分类号: R9
• 语种: 中文

摘要

肿瘤血管生成是肿瘤生长与转移的重要过程.血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)和它们的受体(VEGFR1,2,3)调控内皮细胞的增殖与迁移,在很多肿瘤内高表达.对VEGFR的抑制已成为许多癌症的有效疗法.VEGFR2在肿瘤血管生成中起重要作用,VEGFR2磷酸化是肿瘤血管生成的重要过程,抑制这个过程是利用VEGF信号通路治疗癌症的主要机理之一.使用抗体和小分子与VEGF结合或者干扰不同的VEGFR结构域可以阻断VEGF信号通路.许多小分子VEGFR2抑制剂得到开发,大部分为多靶点抑制剂,FDA已批准一系列VEGFR2抑制剂上市.本文对已上市及进入临床研究晚期的VEGFR2小分子抑制剂及其活性、临床应用进行了综述,并对它们的构效关系作出了简要分析.发挥多靶点抑制剂的优点,规避其带来的毒副作用,是有希望的研究方向.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚其正	中国药科大学药学院药物化学系	88	504	13.0	18.0
2	徐畅	中国药科大学药学院药物化学系	6	39	3.0	6.0