诊疗一体化探针64Cu-DOTA-TATE的制备、质量控制及分子影像

• 作者: 刘特立 刘菲 徐晓霞 朱华 李囡 杨志 谢卿 郭晓轶
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 生长抑素 64Cu-DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽 质量控制 神经内分泌肿瘤
• 年，卷（期）: 2018,（4）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 695-700
• 页数: 6页
• 分类号: O629.72|O615
• 字数: 4667字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20170520

摘要

采用放射性核素64Cu标记生长抑素类似物DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽(DOTA-TATE),制备了生长抑素受体显像分子探针64Cu-DOTA-TATE;分别测试了其在5%(体积分数)的人血清白蛋白(HSA)和0.9%(体积分数)生理盐水中的稳定性.将64Cu-DOTA-TATE经尾静脉注射入荷胰腺癌细胞裸鼠体内,并分别于注射后1,4和10 h进行小动物正电子发射断层(Micro-PET)显像.结果表明,经固相萃取小柱(Sep-Pak)分离纯化后,64Cu-DOTA-TATE的放射化学纯度>99%,且40 h 内在5%HSA 和0.9%生理盐水中有良好的稳定性. Micro-PET显像结果表明,随着时间延长,肿瘤区域对64Cu-DOTA-TATE放射性摄取增加.64Cu-DOTA-TATE有望成为较好的生长抑素类似物的PET显像剂.