红酒多酚对细胞色素P4503A4介导的硝苯地平代谢的影响

• 作者: 宋新文 徐华 汪洋 熊丽 王俊 石亮
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 细胞色素P4503A4 红酒 硝苯地平 食品-药物相互作用
• 年，卷（期）: 2018,（24）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 2825-2828
• 页数: 4页
• 分类号: R97
• 字数: 2927字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2018.24.007

摘要

目的 体外研究红酒多酚成分对细胞色素P4503A4(CYP3A4)介导的硝苯地平代谢的影响.方法 将红酒多酚、人肝微粒体及探针底物睾酮孵育后,用高效液相色谱法测定代谢产物6β-羟基睾酮的生成量,用来考察红酒多酚对CYP3A4抑制的浓度依赖性.将不同浓度红酒多酚、人肝微粒体与硝苯地平孵育,测定硝苯地平的减少率并计算IC50值.在不同浓度硝苯地平存在下,绘制米氏曲线,得到红酒多酚存在时硝苯地平的代谢清除率CL红酒(Km-红酒/Vmax-红酒),对比空白组,考察红酒多酚对硝苯地平代谢的影响.结果 红酒多酚对CYP3A4存在明显的浓度依赖抑制效应(IC50=18.29％).在以硝苯地平为底物时,IC50为25.04％.红酒多酚对硝苯地平的代谢清除率CL红酒为14μL·min-1·mg-1,显著低于空白组(640 μL·min-1·mg-1).结论 红酒多酚可通过抑制CYP3A4的活性,减少其对硝苯地平的代谢,具有诱导食物-药物不良反应的风险.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪洋		66	415	11.0	18.0
2	王俊		60	508	10.0	20.0
3	石亮		6	9	2.0	2.0
4	徐华		21	46	4.0	5.0
5	熊丽		4	60	2.0	4.0
6	宋新文		1	0	0.0	0.0