隐丹参酮及丹参酮ⅡA对人肝HepG2细胞的细胞色素 P450 3A4 和氯吡格雷代谢的影响

• 作者: 张宁 马静
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 隐丹参酮 丹参酮ⅡA 丹参胶囊 氯吡格雷 细胞色素P450 3A4
• 年，卷（期）: 2018,（23）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 2743-2745,2749
• 页数: 4页
• 分类号: R28
• 字数: 2721字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2018.16.017

摘要

目的 研究丹参胶囊中隐丹参酮及丹参酮ⅡA对人肝HepG2细胞的细胞色素P450 3A4(CYP3A4)活性及蛋白表达的影响,及其对氯吡格雷代谢的影响.方法 用肝微粒体温孵试验方法考察隐丹参酮及丹参酮ⅡA对CYP3A4活性的影响;用蛋白印迹法法考察隐丹参酮及丹参酮ⅡA在给药后48 h对人肝HepG2细胞中CYP3A4蛋白表达的影响.上述两种方法均含空白组、对照组和实验组.空白组予以0.1%DMSO溶液,对照组予以5 ng· mL-1隐丹参酮溶液,实验组予以5 ng· mL-1丹参酮ⅡA溶液,每组均设3个复孔.结果 温孵20 min后,实验组、对照组和空白组的氯吡格雷相对量分别为( 67.8 ±2.3 )%, (59.3 ±4.2)%和(56.9 ±3.4)%,实验组和对照组相比空白组,差异均有统计学意义(均P＜0.05).孵育48 h后,实验组、对照组和空白组的CYP3A4蛋白的表达分别为(70.71 ±3.29 )%,(75.65 ±4.76 )%和(22.48 ±4.87 )%,实验组和对照组相比空白组分别增加了2.1 倍和2.4 倍,差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 丹参胶囊中隐丹参酮及丹参酮ⅡA 2种活性成分能诱导肝细胞CYP3A4酶活性及蛋白的表达,且丹参胶囊对氯吡格雷的代谢具有诱导作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张宁	大连医科大学附属第二医院药剂科	56	157	6.0	9.0
2	马静		2	1	1.0	1.0