新型石胆酸-3-肟酯衍生物及其蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性

• 作者: 侍术智 孙建勇 梁志鹏 石玉军
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: PTP1B抑制剂 TCPTP 石胆酸肟 合成
• 年，卷（期）: 2019,（7）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 2106-2116
• 页数: 11页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201811020

摘要

蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B (PTP1B)是治疗糖尿病的潜在靶标.内源性甾体化合物石胆酸具有温和的PTP1B抑制活性.将石胆酸3-OH氧化后,进一步修饰得到含有肉桂酸片段的石胆酸肟酯类衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定其结构.生物活性筛选结果表明:所得目标化合物多数具有较强的PTP1B抑制活性,其中化合物12b的IC50达到0.79 μmol·L-1,是先导化合物石胆酸活性的15倍左右,同时该化合物对高度同源的T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)的选择性达到4倍左右.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	石玉军	南通大学化学化工学院	37	95	6.0	7.0
2	梁志鹏	南通大学分析测试中心	7	8	2.0	2.0
3	侍术智	南通大学化学化工学院	1	0	0.0	0.0
4	孙建勇	南通大学化学化工学院	2	0	0.0	0.0