双靶向配体化力达霉素在大鼠体内药动学及组织分布和排泄

• 作者: 刘鉴峰 叶程 宋文凭 张玉民 曹睿 李亮 樊慧蓉 邵荣光
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 双靶向配体化力达霉素 同位素 药动学
• 年，卷（期）: 2019,（8）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 595-600
• 页数: 6页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3964字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2019.08.006

摘要

目的 研究双靶向配体化力达霉素(DTLL)在大鼠体内的药动学特征及组织分布和排泄.方法 单次iv给予Wistar大鼠[125I]DTLL,给药剂量为2625 kBq·0.05 mg-1·kg-1.分别收集0～6 h内组织样本、0～24 h内血清样本以及0～168 h内尿液、粪便和胆汁样本,用液体闪烁仪分别检测样品放射性浓度,用WinNonlin软件和非房室模型统计矩法计算药动学参数,并分析[125I]DTLL在体内的分布和排泄.结果 DTLL原型药物的曲线下面积(AUC0-∞)为(184±33)h·μg·L-1,半衰期(t1/2)为(3.98±0.75)h,清除率(Cl)为(278±41)mL·h-1·kg-1.[125I]DTLL iv给予大鼠后,广泛分布于全身各组织中,在主要脏器中均未发现蓄积现象;给药后0～168 h,粪便和尿液累积排泄分数分别为(10.4±6.6)％和(82.5±2.6)％,经粪尿总排泄量可达给药剂量的(92.9±7.4)％.结论 DTLL iv给予健康Wistar大鼠后可迅速分布于全身,可能不能通过血脑屏障,DTLL主要通过粪尿途径排泄.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	邵荣光	中国医学科学院医药生物技术研究所	32	159	7.0	11.0
2	刘鉴峰	中国医学科学院放射医学研究所	10	59	2.0	7.0
3	曹睿	中国医学科学院医药生物技术研究所	2	2	1.0	1.0
4	樊慧蓉	中国医学科学院放射医学研究所	6	31	3.0	5.0
5	叶程	中国医学科学院医药生物技术研究所	1	0	0.0	0.0
6	宋文凭	中国医学科学院医药生物技术研究所	1	0	0.0	0.0
7	张玉民	中国医学科学院放射医学研究所	1	0	0.0	0.0
8	李亮	中国医学科学院医药生物技术研究所	2	5	1.0	2.0