高抗肿瘤活性汉黄芩素衍生物GL-V9在 大鼠体内的组织分布和排泄研究

• 作者: 任畅 周时雨 孔德璇 孔颖 宁晨 程钰洁 蔡卉 邢晗 陈西敬
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: GL-V9 抗肿瘤 UPLC-MS/MS 组织分布 排泄
• 年，卷（期）: 2019,（8）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 889-895
• 页数: 7页
• 分类号: R284|R73
• 语种: 中文
• DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2019.08.007

摘要

目的:研究抗肿瘤化合物汉黄芩素衍生物GL-V9在大鼠体内的组织分布及排泄特点.方法:组织分布实验中,灌胃给予50 mg/kg的GL-V9混悬液后,根据既定的时间点处死大鼠,采集相应的血浆样品和胃、小肠、肝脏等组织样品,然后以乙酸乙酯作为提取剂对生物样品进行处理后通过UPLC-MS/MS法测定其中的GL-V9含量.排泄实验中,同样灌胃给予大鼠50 mg/kg的GL-V9混悬液,按照既定的时间段收集粪便、尿液和胆汁样品,测定排泄样品中GL-V9的含量,获得相应的累积排泄率.结果:各组织和排泄样品中GL-V9在2～1000 ng/mL范围内线性关系良好(R2>0.99).组织分布实验结果显示,灌胃给药后GL-V9由胃肠道逐渐向肝脏、肺、肾组织分布,在脑、心和血浆中的含量较低.排泄实验表明,口服给药后,粪便中GL-V9排泄量最高,累积排泄率达(75.41±41.77)％.结论:GL-V9在大鼠各组织中的分布较为广泛,尤其是胃肠道、肝脏、肺和肾脏组织,而粪便则是GL-V9在大鼠体内的主要排泄途径.