二芳基甲酮化合物抑制SHP2生物活性研究

• 作者: 张传涛 王文龙 范秋玥
• 来源期刊: 药物化学
• 学科: 医学
• 关键词: 二芳基甲酮 SHP2PTP 抑制剂 构效关系
• 年，卷（期）: ywhx,（2）
• 页码范围: 19-24
• 页数: 6页
• 分类号: R28

摘要

蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2在细胞信号转导过程中起着重要的作用,参与细胞的生长、分化、代谢、运动和凋亡,作为潜在的抗肿瘤治疗靶点备受关注。二芳基甲酮化合物在生物活性分子中广泛存在,是基于片段的药物发现策略(fragment-based drug discovery, FBDD)的理想结构模块。本试验研究了二芳基甲酮化合物在SHP2PTP模型上的构效关系,结果表明4-甲氧基二苯甲酮(1l)、(2-氟苯基)-(2-噻吩基)甲酮(1u)以及(2,4-二甲氧基苯基)-(2-氟苯基)甲酮(1v)在20 μg/mL的浓度下,对SHP2PTP分别表现了53.90% ±8.35%、47.03% ±4.85%和50.08% ±3.90%的抑制率,为后续基于片段的SHP2抑制剂研究工作奠定了一定的基础。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王文龙	江南大学药学院	11	2	1.0	1.0
2	范秋玥	江南大学药学院	1	0	0.0	0.0
3	张传涛	江南大学药学院	3	0	0.0	0.0