响应面法制备格列美脲环糊精包合物

• 作者: 任静 刘源 徐文霞 罗敏 赵科 郭兆元
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 格列美脲 响应面法 环糊精包合物 释放度
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 分析质控与制剂
• 页码范围: 116-123
• 页数: 8页
• 分类号: R9
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2019.01.019

摘要

目的 制备格列美脲-羟丙基-β-环糊精包合物并对其处方进行优化.方法 通过Box-Behnken响应面法,在单因素实验的基础上以稀释剂比例、黏合剂浓度和崩解剂比例为考察因素,以环糊精包合物片的释放度为评价指标对处方进行优化;用红外光谱法表征制备的包合物,并对制得的格列美脲片进行质量评价,拟合体外释放曲线.结果 响应面法优化得到最佳处方为:稀释剂-乳糖和MCC的比例为7.37∶1,黏合剂-PVP的浓度为6％,崩解剂-CMS-NA的比例为6.45％;按此条件进行3组平行实验,所得验证值为88.13％,回归方程所得理论预测值为88.69％,两者相对误差为0.64％.红外光谱显示形成了格列美脲包合物;其溶解度为68.53μg/mL,较格列美脲原料药提高了50.39倍.结论 体外释放实验表明HP-β-CD格列美脲片相比普通格列美脲片的释放度有显著提高,响应面法优化格列美脲包合物处方可行,为格列美脲片进一步开发奠定了良好的理论基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭兆元		6	4	1.0	2.0
2	刘源		7	7	1.0	2.0
3	罗敏		4	23	2.0	4.0
4	赵科		3	1	1.0	1.0
5	徐文霞		2	0	0.0	0.0