利伐沙班对那格列奈在大鼠体内药代动力学的影响

• 作者: 何文娟 刘秀菊 李德强 王凯 王淑梅 蒋大鹏
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 那格列奈 利伐沙班 超高效液相色谱 药代动力学
• 年，卷（期）: 2019,（11）
• 所属期刊栏目: 药代动力学研究
• 页码范围: 1167-1170
• 页数: 4页
• 分类号: R977.15
• 字数: 2772字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2019.11.021

摘要

目的 研究利伐沙班对那格列奈在大鼠体内药代动力学的影响.方法 按照体重将大鼠随机分为2组:实验组和对照组,每组18只.实验组灌胃利伐沙班1.33 mg·kg-1,对照组灌胃等量的空白混悬液,每天1次,连续5 d.第5天灌胃30 min后,2组均灌胃那格列奈16 mg·kg-1,并于灌胃前和后10,20,30,45 min和1,1.5,2,3,4,6,8 h眼内眦取血,用超高效液相色谱(UPLC)法测定血药浓度.流动相为乙腈-10 mmol·L-1磷酸二氢钾缓冲盐(pH=4.25;41:59),波长210 nm;内标为格列齐特.用DAS2.1.1软件计算药代动力学参数.结果 实验组与对照组主要药代动力学参数如下:AUC0-t分别为(7.98±3.05),(5.87±2.32)mg·h·L-1;AUC0-∞ 分别为(8.36±3.33),(6.11±2.48)mg·h·L-1;t1/2分别为(1.80±0.57),(1.72±0.51)h;tmax分别为(0.56±0.25),(0.67±0.29)h;CL分别为(2.29±1.07),(3.17±1.69)L·h-1·kg-1;V分别为(5.95±3.31),(7.32±3.05)L;Cmax分别为(4.69±1.49),(3.34±1.23)mg·mL-1.实验组的t1/2、tmax和V与对照组相比,差异均无统计学意义(均P>0.05);实验组与对照组比较,AUC0-t、AUC0-∞和Cmax明显增加,CL明显减小,差异均有显统计学意义(均P<0.05).结论 利伐沙班可增加大鼠体内那格列奈的生物利用度,并使那格列奈的消除速度减慢.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李德强	河北医科大学第二医院药学部	31	108	5.0	9.0
2	王淑梅	河北医科大学第二医院药学部	62	272	8.0	12.0
3	王凯	河北医科大学研究生学院	9	19	3.0	4.0
4	刘秀菊	河北医科大学第二医院药学部	15	75	5.0	8.0
5	何文娟	河北医科大学第二医院药学部	20	28	3.0	3.0
6	蒋大鹏	河北省儿童医院药剂科	2	0	0.0	0.0