右旋甲状腺素对Ⅱ相代谢酶UGT2B17抑制的研究

• 作者: 于洋 张帅 王健 谷文青
• 来源期刊: 南开大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 右旋甲状腺素 毒副作用 UGT2B17
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 页码范围: 50-53
• 页数: 4页
• 分类号: R992
• 语种: 中文

摘要

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)主要参与体内多种物质代谢,是人体内最重要的Ⅱ相代谢酶.UGT2B17是UGTs的一种亚型,当UGT2B17的活性被抑制,其代谢的多种内源性和外源性物质在体内蓄积,产生相应的毒副作用.本实验建立经典的体外孵育体系,采用4-甲基伞形酮(4-MU)作为反应底物,测得右旋甲状腺素存在的情况下,UGT2B17对4-MU代谢的残余活性小于20％,后续实验测得抑制动力学参数Ki值为0.064μmol/L.所以右旋甲状腺素对UGT2B17的活性有强烈的抑制作用.因此在临床中应用含右旋甲状腺素的药物时应注意其剂量,避免引起其对UGT2B17活性的抑制,导致毒副作用.