以降解产物的量表征西罗莫司口服溶液质量的探讨

• 作者: 刘浩 秦峰 赵敬丹 闻宏亮
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 断雷帕霉素 口服溶液 降解杂质 西罗莫司 磷脂
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 分析质控与制剂
• 页码范围: 106-110
• 页数: 5页
• 分类号: R978.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2019.01.017

摘要

目的 探讨对于以复合磷脂为载体且杂质谱复杂的口服溶液,以特定降解产物的量评价其质量的可行性.通过考察不同试验条件下西罗莫司口服溶液中辅料的色谱保留行为,建立西罗莫司口服溶液中开环降解产物一断雷帕霉素的HPLC分析方法.方法 采用C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(含1％叔丁基甲醚)-20mmol/L甲酸铵缓冲溶液(用甲酸调节pH值至3.6),梯度洗脱,流速为1.5mL/min,检测波长为277nm.结果 断雷帕霉素量的增加和西罗莫司含量的降低存在一定的相关性,复合磷脂等不干扰断雷帕霉素的测定;断雷帕霉素相对于西罗莫司的响应因子在0.9～1.1之间,可采用主成分自身对照法定量,西罗莫司的检测限约为2.3ng(相当于0.02％).结论 本方法重复性良好,操作简便、快速,辅料及其他杂质不干扰断雷帕霉素的测定.对于以复合磷脂为载体且杂质谱复杂的西罗莫司口服溶液,以主要降解产物断雷帕霉素的量为指针可以间接反映西罗莫司口服溶液的质量,该思路对其他复杂体系制剂质量的评价提供了思路.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	秦峰		37	107	5.0	9.0
2	刘浩		61	118	5.0	7.0
3	赵敬丹		19	28	3.0	4.0
4	闻宏亮		22	34	4.0	5.0