树豆叶二苯乙烯类成分的甲醚化和体外抗肿瘤活性

• 作者: 周娟 李恩念 沈小玲 胡英杰 谭海波
• 来源期刊: 热带亚热带植物学报
• 关键词: 树豆 二苯乙烯 甲醚化 细胞毒活性 化学成分
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 植物化学与化学生物学
• 页码范围: 115-120
• 页数: 6页
• 字数: 3948字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11926/jtsb.3938

摘要

为获得具有抗肿瘤活性的甲醚化先导化合物, 对树豆 (Cajanus cajan) 叶中的二苯乙烯类成分进行甲醚化, 并测定其对人肿瘤细胞的细胞毒性.将木豆素C、树豆酮酸A、Cajanotone和木豆素与碘甲烷-碳酸钾反应制备O-甲基产物, 通过波谱数据分析产物结构分别鉴定为:2-异戊烯基-3, 5-二甲氧基二苯乙烯 (1) 、树豆酮酸A甲醚 (2) 、5-O-methylcajanotone (3) 和3-O-甲基木豆素 (4) , 其中化合物3是新化合物.肿瘤细胞增殖抑制实验 (CCK-8法) 结果表明, 木豆素C对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、肝癌Hep G2、结肠癌SW480及3种非小细胞肺癌细胞 (A549, NCI-H460和NCI-H1299) 的半数抑制浓度IC50分别为14.4、16.1、19.6、17.4和25.7～29.6μmol L–1;木豆素对宫颈癌和结肠癌之外的5种肿瘤细胞有弱抑制作用, IC50为44.9～78.3μmol L–1;而对照的3, 4′, 5-三甲氧基二苯乙烯 (三-O-甲基白藜芦醇) 对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、结肠癌SW480和肝癌Hep G2细胞有较强抑制作用 (IC50为3.0～14.5μmol L–1) .树豆叶二苯乙烯甲醚化衍生物1～4对7种肿瘤细胞系无明显细胞毒活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周娟	广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室	13	82	5.0	9.0
2	胡英杰	广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室	56	977	18.0	30.0
3	沈小玲	广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室	16	155	6.0	12.0
4	李恩念	广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室	1	0	0.0	0.0