具有优秀抗肿瘤活性的香豆素杂合体

• 作者: 刘晓峰
• 来源期刊: 国外医药抗生素分册
• 关键词: 香豆素 杂合体 抗肿瘤 构-效关系 作用机制
• 年，卷（期）: 2020,（3）
• 所属期刊栏目: 本期专题
• 页码范围: 185-192
• 页数: 8页
• 分类号: R979.1
• 语种: 中文

摘要

香豆素结构片段广泛存在于自然界中,其可修饰的位点较多,在新药研发领域有着广泛的应用.研究表明,香豆素类化合物可通过多种作用机制发挥抗肿瘤活性,故此类化合物具有良好的广谱体内外抗肿瘤活性.其中,Irosustat (STX64)具有良好的抗乳腺癌活性,目前正处于临床评价阶段,有望于不久的将来为人类健康服务.本文将介绍近年来所发现的具有优秀体内外抗肿瘤活性(半抑制浓度或50％生长抑制所需的药物浓度＜10 μmol/L或具有体内活性)的香豆素杂合体的最新研究进展,并总结了构-效关系和作用机制,为进一步研究提供理论支持.