噻唑乙酸及其酯衍生物的合成及生物活性研究

• 作者: 全旺 刘丹丹 安万凯 李冲 李准 潘振良 田亚东 马雪杰
• 来源期刊: 河南大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 噻唑 酰胺 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2019,（3）
• 所属期刊栏目: 化学与化工
• 页码范围: 324-331
• 页数: 8页
• 分类号: O626.25
• 语种: 中文

摘要

以乙酰丙酸乙酯为原料,经氯代、缩合得2-氨基-4-甲基噻唑-5-乙酸乙酯3,再经酰氯的氨解、酯的水解等反应分别合成了新型2-芳基甲酰胺-4-甲基噻唑-5-乙酸及其酯衍生物4(收率为51％～63％)和5(收率为40％～50％),其结构均经1H NMR,13C NMR,HRMS表征.并对3的合成工艺进行优化和目标化合物4与5清除DPPH自由基和黄嘌呤氧化酶抑制活性进行检测.3的最佳合成工艺条件是:乙酰丙酸乙酯、磺酰氯和硫脲的物质的量比1∶1.2∶1,氯化反应以二氯甲烷作溶剂回流反应1h,缩合反应以无水乙醇作溶剂回流反应3h,浓盐酸5 mL,总收率达到82.5％.该合成工艺过程简单、生产安全、反应条件温和、环境友好、产品收率高.活性检测结果显示:酯类化合物4和乙酸类化合物5均具有一定的清除DPPH自由基的能力,且5的活性优于4;但对黄嘌呤氧化酶均无抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	田亚东		77	397	10.0	15.0
2	潘振良		33	92	5.0	7.0
3	安万凯		11	21	2.0	4.0
4	李冲		3	0	0.0	0.0
5	刘丹丹		2	0	0.0	0.0
6	马雪杰		2	0	0.0	0.0
7	李准		2	0	0.0	0.0
8	全旺		2	0	0.0	0.0