响应面法优化T-2毒素脂质体处方及其抗肿瘤活性

• 作者: 张馨月 李玉杰 李雅雅 梁兰馨 潘娅楠 王会岩 王虹霞 董媛
• 来源期刊: 吉林大学学报（理学版）
• 学科: 医学
• 关键词: T-2毒素 脂质体 薄膜超声法 响应面法 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2019,（1）
• 所属期刊栏目: 生命科学
• 页码范围: 171-176
• 页数: 6页
• 分类号: R944
• 字数: 2383字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13413/j.cnki.jdxblxb.2017468

摘要

用薄膜超声法制备T-2毒素脂质体(LP-T2),用高效液相色谱(HPLC)法测定包封率,并考察测定方法的线性、加样回收率、精密度和重复性;用单因素法考察有机溶剂、磷脂种类、m(药)∶m(脂)、水合体积、m(磷脂)∶m(胆固醇)对包封率的影响及响应面法优化处方;用高压均质法对脂质体整粒,并测定粒径分布;用噻唑蓝(MTT)法检测T-2毒素和LP-T2对5种肿瘤细胞和正常细胞的生长抑制作用.结果表明:LP-T2最佳制备工艺为以蛋黄卵磷脂(EPC)为膜材,薄膜超声法制备,m(药)∶m(脂)=3.5,m(磷脂)∶m(胆固醇)=3.74,4-羟乙基哌嗪乙磺酸(Hepes,20 mmol/L,pH=7.4)水合,水合体积11.8 mL,超声10 min;高压均质整粒后平均粒径为267 nm;LP-T2可显著抑制肿瘤细胞的增殖,活性与丝裂霉素相当,对正常细胞的IC50值(1 881.54 ng/mL)高于T-2毒素(1 427.83 ng/mL),即毒副作用减小;LP-T2的包封率和粒径均符合药剂标准,具有体外抗肿瘤活性.