2种新型ω-芋螺毒素的合成及作用靶点鉴定

• 作者: 余硕 周良燚 戴秋云 陈必链 陈金琴
• 来源期刊: 生物技术通讯
• 学科: 医学
• 关键词: 泡芋螺 ω-芋螺毒素 膜片钳 钙离子通道
• 年，卷（期）: 2019,（2）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 248-252
• 页数: 5页
• 分类号: R91
• 字数: 3289字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-0002.2019.02.018

摘要

目的:合成2个来自泡芋螺的新型ω-芋螺毒素Bu1、Bu13,测定其作用靶标,为研制新型镇痛药提供先导化合物 方法:固相合成线性肽,然后在折叠液(0.5 mol/L乙酸铵、lmmol/L谷胱甘肽、0.1mmol/L氧化谷胱甘肽)中于4℃折叠24～48 h,富集纯化得目标肽;利用膜片钳技术,测定其对N、P/Q及L型钙离子通道的抑制活性 结果:Bu1、Bu13对N型钙离子通道的半抑制浓度(IC50)分别为0.86、1.02 μmol/L,抑制作用低于MⅦA(IC50=0.21 μmol/L);10μmol/L Bu1、Bu13对P/Q型钙离子通道的抑制率分别为17.05％±1.34％、13.1％±2.69％,稍高于MⅦA(8.92％±2.12％);10 μmol/L Bu1、Bu13对L型钙离子通道的抑制率分别为19.31％±6.22％、4.78％±0.77％,高于MⅦA(＜5％).结论:Bu1、Bu13选择性作用于N型钙离子通道,对P/Q、L型钙离子通道的抑制作用较低.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈必链	福建师范大学生命科学院	75	1035	18.0	27.0
2	戴秋云	军事医学研究院生物工程研究所	61	242	9.0	11.0
3	余硕	军事医学研究院生物工程研究所	8	3	1.0	1.0
4	周良燚	福建师范大学生命科学院	2	1	1.0	1.0
8	陈金琴	军事医学研究院生物工程研究所	1	1	1.0	1.0