热熔挤出技术制备小檗红碱固体分散体及其体外评价

• 作者: 刘志东 刘静静 张兵 李新悦 梁春霞 祁东利 马丽
• 来源期刊: 天津中医药大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 热熔挤出技术 小檗红碱 固体分散体 体外释放
• 年，卷（期）: 2019,（5）
• 所属期刊栏目: 中药制剂
• 页码范围: 501-505
• 页数: 5页
• 分类号: R283.6
• 字数: 4335字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11656/j.issn.1673-9043.2019.05.21

摘要

[目的]采用热熔挤出技术制备微溶性药物小檗红碱的固体分散体,以提高其溶解度,延缓其体外释放行为.[方法]以Soluplus?为载体,采用同螺杆热熔挤出机制备小檗红碱固体分散体,通过差示扫描量热(DSC)分析、粉末X射线衍射(XRD)分析、扫描电子显微镜(SEM)观察和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)分析对制备的固体分散体进行表征,并考察挤出物在不同介质中的溶解度和体外溶出度.[结果]DSC和XRD分析结果显示,固体分散体中小檗红碱的主要特征峰减弱甚至部分消失,SEM结果表明固体分散体为无规则形态.FT-IR结果表明小檗红碱与Soluplus?之间可能存在氢键作用.所制备的小檗红碱固体分散体在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中溶解度为原料药的2.59倍.体外溶出度结果显示,小檗红碱固体分散体具有明显缓释作用.[结论]成功制备了小檗红碱固体分散体,且能显著提高其溶解度,并延缓其体外释放行为.