异海松酸糠醛类酰腙化合物的合成及生物活性研究

• 作者: 卢言菊 徐士超 毕良武 王婧 赵振东 陈玉湘
• 来源期刊: 林产化学与工业
• 学科: 工学
• 关键词: 异海松酸 糠醛 合成 表征 生物活性
• 年，卷（期）: 2019,（3）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 43-48
• 页数: 6页
• 分类号: TQ351
• 字数: 6162字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-2417.2019.03.006

摘要

以异海松酸为原料,采用先酰氯化后与水合肼反应的方法,制备得到异海松酸酰肼,然后再与不同取代基的糠醛发生反应,制备得到5种异海松酸糠醛类酰腙化合物:异海松酸基(糠醛)酰腙(4a)、异海松酸基(5-甲基糠醛)酰腙(4b)、异海松酸基(5-羟甲基糠醛)酰腙(4c)、异海松酸基(5-溴-2-糠醛)酰腙(4d)和异海松酸基(5-(4-溴苯基)糠醛)酰腙(4e),并采用FT-IR、1H NMR、13C NMR和MS对产物结构进行了确证.生物活性测定结果表明:目标化合物对肺炎链球菌、肺炎克雷伯氏菌、大肠杆菌、表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌这5种菌种均具有一定的抑制活性,其中4a对肺炎克雷伯氏菌具有很好的抑菌活性,最低抑菌浓度为1.95 mg/L,化合物4c对肺炎链球菌具有非常好的抑菌活性,最低抑菌浓度仅为0.98 mg/L.当异海松酸糠醛类酰腙化合物的浓度为100μmol/L时,化合物4d对人体肝癌(Hep G2)、乳腺癌(MDA-MB-231)、前列腺癌(PC-3)和宫颈癌(Hela)这4种人体肿瘤细胞均具有较高的抑制率,其抑制率分别为75.17％、82.33％、78.52％和80.97％;化合物4e对人体肝癌(Hep G2)的抑制率高达93.68％,说明其对人体肝癌细胞具有很强的抑制活性.