苯溴马隆对格列美脲及其代谢物羟基格列美脲在大鼠体内药动学的影响

• 作者: 刘金来 叶环 林玉仙 翁卿华 金立君 陈赛贞 陈连国
• 来源期刊: 中国临床药学杂志
• 关键词: 苯溴马隆 格列美脲 羟基格列美脲 药动学 高效液相色谱质谱联用
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 264-268
• 页数: 5页
• 语种: 中文
• DOI: 10.19577/j.1007-4406.2019.04.006

摘要

目的 研究苯溴马隆(BBR)对大鼠体内格列美脲(GMP)及其代谢物羟基格列美脲(H-GMP)药动学特征的影响.方法 18只健康雄性SD大鼠随机均分3组,对照组、低剂量BBR组和高剂量BBR组,分别每天灌胃等体积的0.5％羧甲基纤维素钠(0.5％ CMC-Na)、5.20 mg· kg-1BBR和20.83mg· kg-1BBR,连续1周,第8天3组给予上述药物2h后均灌胃1.0mg· kg-1 GMP.分别于给药前和给药后0.166 7、0.5、1、2、3、4、6、8、10和12 h大鼠眼眶取血,血样处理后采用LC-MS/MS检测大鼠血浆中GMP及H-GMP的浓度.结果 与对照组相比,低剂量BBR组的GMP及H-GMP药动学参数差异均无统计学意义;而高剂量BBR组的GMP及H-GMP的ρmax、ρ1/2z、AUC0→t和AUC0→∞显著增加,CLz/F显著减少(P＜0.05);另外H-GMP的tmax显著减少(P＜0.05).与低剂量BBR组比较,高剂量BBR组的GMP的ρmax、AUC0→t和AUC0→∞显著增加,CLz/F显著减少(P＜0.05);H-GMP的t1/2z和tmax显著减少(P＜0.05).结论 合用低剂量BBR不影响大鼠体内GMP及其代谢物H-GMP的药动学特征,但合用高剂量BBR可改变GMP的代谢.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈赛贞		49	224	7.0	13.0
2	林玉仙		1	0	0.0	0.0
3	刘金来		1	0	0.0	0.0
4	叶环		1	0	0.0	0.0
5	陈连国		1	0	0.0	0.0
6	金立君		1	0	0.0	0.0
7	翁卿华		1	0	0.0	0.0