硝基取代姜黄素类似物的合成及其对肝癌细胞的凋亡诱导活性

• 作者: 刘国运 徐莹莹 杨杰 牟文文 王雅男 郝海爽
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 姜黄素类似物 硝基 合成 增殖抑制 凋亡
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 467-471
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 字数: 4522字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2019.06.010

摘要

目的 以取代苯甲醛和丙酮为原料,设计合成具有肿瘤抑制活性的单羰基姜黄素类似物.方法 以丙酮、取代苯甲醛为原料,通过羟醛缩合反应制得目标化合物.采用MTT法和流式细胞术,检测化合物对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性和凋亡诱导活性.通过www.molinspiration.com网站计算化合物的理化性质.结果 合成了6个单羰基姜黄素类似物,结构经1H NMR、13C NMR和MS进行确证.化合物1对HepG2细胞增殖抑制活性和凋亡诱导活性比姜黄素具有更显著.通过药物的理化性质计算,化合物1较其他化合物具有更合理的脂水分配系数(CLogP),更易透过细胞膜.结论 在单羰基姜黄素类似物的芳环邻位引入硝基有助于提高其抗癌活性,对设计、合成具有更优抗癌活性的单羰基姜黄素类似物具有重要参考意义.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐莹莹	聊城大学药学院	2	2	1.0	1.0
2	杨杰	聊城大学药学院	6	3	1.0	1.0
3	刘国运	聊城大学药学院	6	5	1.0	1.0
4	牟文文	聊城大学药学院	1	0	0.0	0.0
5	郝海爽	聊城大学药学院	1	0	0.0	0.0
6	王雅男	聊城大学药学院	1	0	0.0	0.0