Rakicidin B药动学和安全性初步研究

• 作者: 周剑 林风 江宏磊 江红 赵薇 连云阳 陈丽 陈忠 魏宗有
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: Rakicidin B 药动学 毒理学 安全性评价
• 年，卷（期）: 2019,（12）
• 所属期刊栏目: 缩肽类化合物rakicidins的研究
• 页码范围: 1362-1365
• 页数: 4页
• 分类号: R9
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2019.12.009

摘要

目的 对海洋微生物来源的化合物rakicidin B开展药动学和安全性初步评价.方法 采用静脉和口服给药初步研究rakicidin B的药动学和急性毒性.鼠伤寒沙门菌回复突变试验检测rakicidin B的遗传毒性.结果 SD大鼠口服给予5.0mg/kgrakicidin B后血浆中基本检测不到药物;SD大鼠静脉0.2mg/kg,Cmax为490.67ng/mL,AUC(0～0.083)为376.07h·ng/mL;rakicidin B口服毒性低,大鼠口服最大耐受量MTD大于1000mg/kg;静脉毒性MTD大于1.0mg/kg;rakicidin B在本试验所确定的125μg/皿剂量范围内,对鼠伤寒沙门菌回复突变(Ames)标准试验菌株无明显致突变性.结论Rakicidin B总体安全性好,无急性毒性作用及无遗传毒性.研究结果为rakicidin B进一步的临床前试验研究提供参考.