不同剂量注射用左旋泮托拉唑钠抑制胃酸分泌的药动学和药效学研究

• 作者: 丁莉坤 宋薇 张娟利 张迪 文爱东 杨林 高晓华
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 左旋泮托拉唑钠 药动学 药效学
• 年，卷（期）: 2019,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 2064-2068
• 页数: 5页
• 分类号: R96
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2019.12.010

摘要

目的 观察不同剂量注射用左旋泮托拉唑钠抑制健康受试者胃酸分泌的药动学和药效学特征.方法 采用单中心、开放、剂量递增的实验设计,筛选12名健康受试者,依次给予10、20、40和80 mg注射用左旋泮托拉唑钠,采用LC-MS/MS法测定左旋泮托拉唑血药浓度,计算药动学参数;同时筛选32名健康受试者,随机分成4组,分别给予不同剂量的注射用左旋泮托拉唑钠,监测24h胃内pH的动态变化,分析血药浓度与抑制胃酸分泌之间的关系.结果 静脉滴注不同剂量左旋泮托拉唑钠后,主要药动学参数:Gmax分别为(1240±299.5)、(2500±389.8)、(4330±1357.7)和(10 000±2908.6) ng·mL-1,t1/2分别为(1.4±0.5)、(1.5±0.5)、(1.7±0.6)和(1.9±0.6)h,AUC0～t分别为(1816.1±636.7)、(3758.9±1624.2)、(6315.4±2664.4)和(14 608.2±5172.6)h·ng·mL-1.给予不同剂量注射用左旋泮托拉唑后,pH＞4的时间比例分别为(23.3±21.1)％、(39.0±23.1)％、(70.5±26.3)％和(53.8±20.2)％,pH＞6的时间比例分别为(9.9±9.3)％、(19.5±15.1)％、(52.8±29.2)％和(31.5±14.4)％.结论 注射用左旋泮托拉唑钠剂量在10～80mg内呈现线性药动学特征,而40 mg剂量组的抑酸效果优于其他剂量组,抑酸效应呈现饱和现象.