二硫吡咯酮类衍生物的合成及抗菌活性研究

• 作者: 吕玉彬 蒙杰雲 谭相端 黄默涵
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 二硫吡咯酮 细菌RNA聚合酶 开关区 抗菌活性
• 年，卷（期）: 2019,（11）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 840-847
• 页数: 8页
• 分类号: R916.2|R965
• 字数: 7484字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2019.11.006

摘要

目的:设计合成具有抗菌活性的二硫吡咯酮类衍生物.方法: 以6-氨基-1,2-二硫杂环戊烯[4,3-b]吡咯-5(4H)-酮环为骨架结构,经过酰胺化、亲核取代等反应合成了14个N-芳基二硫吡咯酮类衍生物.采用纸片扩散法抑制金黄色葡萄球菌实验测定了所有目标化合物体外抗菌活性,对优选化合物进行了最低抑菌浓度测定和大肠埃希菌RNA聚合酶抑制活性测定,并利用分子对接方法对化合物2i的作用机制进行了预测.结果 与结论: 目标化合物均经1H NMR、13C NMR和ESI-MS谱确证.2i具有较强的抗菌活性,分子对接结果也表明其与RNA聚合酶开关区具有较强的相互作用,值得做进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	谭相端	桂林医学院药学院	10	1	1.0	1.0
2	蒙杰雲	桂林医学院药学院	2	0	0.0	0.0
3	吕玉彬	桂林医学院药学院	1	0	0.0	0.0