吡嗪类化合物的合成及其抗血小板凝集活性测试

• 作者: 李毅 李永 樊玲玲 汤磊 罗碧兰 范菊娣
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 川芎嗪衍生物 设计 合成 抗血小板凝集活性
• 年，卷（期）: 2019,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 128-132
• 页数: 5页
• 语种: 中文

摘要

为提高川芎嗪的抗血小板凝集活性,分别以不同的二胺、2,3-丁二酮和硫辛酸为起始原料,采用溴代、水解、环化、氧化、氢化、取代等反应,通过四条路线合成了7个川芎嗪衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR及ESI-MS确证.采用Born比浊法初步测试了化合物的体外抗血小板凝集活性,结果显示,化合物1(IC50=0.26mmol/L)、2(IC50=0.27mmol/L)和7(IC50=0.21mmol/L)对由二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于先导化合物川芎嗪(IC50=0.49mmol/L).因此,在不改变川芎嗪药效团的前提下对其进行不同程度的环化,能明显提高川芎嗪的抗血小板凝集活性,此研究为后期化合物的结构修饰提供了一定的参考价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	范菊娣	贵州医科大学药学院	17	8	2.0	2.0
2	李毅	贵州医科大学药学院	20	21	3.0	3.0
3	汤磊	贵州医科大学药学院	76	57	4.0	5.0
4	李永	贵州医科大学药学院	18	14	2.0	2.0
5	樊玲玲	贵州医科大学药学院	19	20	2.0	3.0
6	罗碧兰	贵州医科大学药学院	5	1	1.0	1.0