头孢洛扎的7-位侧链噻二唑衍生物TATD的制备方法

• 作者: 周军荣 张佳 杨彪 江东
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 合成 TATD 一锅法反应 工业化
• 年，卷（期）: 2019,（9）
• 所属期刊栏目: 分离纯化与化学合成
• 页码范围: 1054-1059
• 页数: 6页
• 分类号: R978.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2019.09.009

摘要

首先将起始原料2-肟氰基乙酸乙酯与2-溴代异丁酸叔丁酯反应得到中间体1,中间体1再与氨水进行反应合成中间体2,接着依次与五氯化磷、氯化铵及氢氧化钠水溶液进行一锅法反应制备中间体3,最后中间体3与硫氰酸铵进行合环反应合成TATD.该工艺得到的TATD收率及纯度较高,原料易得,适合工业化生产.