咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物的 合成及体外生物活性

• 作者: 张兴民 李艳杰 杨丽娟 武毅 牛生秀 王恩思 邵晓玮
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 咪唑酮并喹啉 Traube反应 Suzuki反应 PI3K/mTOR双重抑制剂
• 年，卷（期）: 2019,（12）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 2502-2511
• 页数: 10页
• 分类号: O626.32
• 字数: 4370字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20190544

摘要

为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂,以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代(SNAr)反应、芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzuki交叉偶联反应等为关键步骤,合成了15个结构新颖的咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物(8Aa～8Ae,8Ba～8Be和8Ca～8Ce).经核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)分析确证了关键中间体和目标化合物的结构.采用ADP-Glo激酶试剂盒和TR-FRET mTOR试剂盒法检测了目标化合物对PI3K/mTOR的体外抑制活性,发现所有化合物均表现出较强的活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王恩思	吉林大学药学院	52	270	9.0	12.0
2	武毅	吉林大学药学院	15	76	4.0	8.0
3	李艳杰	吉林大学药学院	25	79	4.0	8.0
5	杨丽娟	吉林大学药学院	20	99	6.0	9.0
8	邵晓玮	吉林大学药学院	1	1	1.0	1.0
9	张兴民		1	1	1.0	1.0
10	牛生秀	吉林大学药学院	2	4	1.0	2.0