超分子有机框架对喜树碱类开环羧酸盐的负载及其内酯化动力学

• 作者: 张丹维 彭文昶 王辉 闫萌 黎占亭
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 喜树碱 SN-38 10-羟基喜树碱 开环羧酸盐 超分子有机框架 负载 内酯化动力学
• 年，卷（期）: 2019,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 2567-2573
• 页数: 7页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201903071

摘要

喜树碱在弱碱性生理介质中主要以无生物活性的开环羧酸盐形式存在,肿瘤微环境具有弱酸性,而超分子有机框架可以富集和输送负离子药物至肿瘤微环境和肿瘤细胞内.为评估通过超分子有机框架富集和输送喜树碱类开环羧酸盐到肿瘤微环境及肿瘤细胞内,利用肿瘤弱酸性微环境驱动其内酯化,从而发展羧酸盐为前药的可能性,利用透析实验研究了两个超分子有机框架对喜树碱,SN-38和10-羟基喜树碱开环羧酸盐负离子的吸收和保留效应,利用吸收光谱研究了三个羧酸盐在弱酸性生理盐水介质中内酯化形成活性喜树碱分子的动力学.结果表明超分子有机框架对三个羧酸盐均具有显著的保留效应,在pH为6.5的弱酸性介质中,羧酸盐转化为相应内酯的(表观)半衰期分别为120,22和31h,远短于临床应用的喜树碱类药物伊立替康和拓扑替康重复用药间隔时间(14和21 d),为后续研究提供了依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张丹维	复旦大学化学系	21	32	4.0	4.0
2	王辉	复旦大学化学系	30	250	7.0	15.0
3	黎占亭	复旦大学化学系	20	15	2.0	3.0
4	闫萌	复旦大学化学系	1	0	0.0	0.0
5	彭文昶	复旦大学化学系	1	0	0.0	0.0