载穿心莲二萜内酯有效部位的透明质酸-苯硼酸纳米粒的制备

• 作者: 张瑜 贾海燕 邵晓婷 郭择邻 韩光
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 透明质酸-苯硼酸纳米粒 穿心莲 二萜内酯 有效部位 制备 溶剂挥发法
• 年，卷（期）: 2019,（11）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 2553-2560
• 页数: 8页
• 分类号: R944
• 字数: 6436字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2019.11.001

摘要

目的 制备载穿心莲二萜内酯有效部位的透明质酸-苯硼酸纳米粒.方法 酰胺反应合成透明质酸-苯硼酸后,溶剂挥发法制备纳米粒,并进行表征.MTT法检测体外细胞毒性,HPLC法测定细胞摄取效率,UPLC-MS/MS法考察药动学行为.结果 所得纳米粒呈球形,形态均一,平均粒径为(112.3±0.92) nm,Zeta电位为-48.4 mV,载药量为(47.50±0.62)％,包封率为(90.1±1.60)％,30 d内稳定性良好,24 h内累积释放度为90％.与原料药相比,纳米粒对HepG2、A549、MCF-7细胞的细胞毒性显著增强(P＜0.05,P＜0.01),摄取量显著升高(P＜0.05),并呈时间依赖性.纳米粒体内消除缓慢,延长了药物循环时间.结论 载穿心莲二萜内酯有效部位的透明质酸-苯硼酸纳米粒具有较强的体外抗肿瘤活性,并可促进大鼠体内药物吸收和生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张瑜	河南大学药学院	74	446	12.0	17.0
2	韩光	河南大学药学院	55	413	12.0	17.0
3	邵晓婷	河南大学药学院	3	3	1.0	1.0
4	郭择邻		1	0	0.0	0.0
5	贾海燕	河南大学药学院	1	0	0.0	0.0