赖氨酸特异性去甲基酶1反苯环丙胺类不可逆抑制剂的研究进展

• 作者: 丁丽娜 刘超亿 孙旭东 王志正 郑甲信 马超亚 高琦冰
• 来源期刊: 药学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 组蛋白赖氨酸特异性去甲基酶1 反苯环丙胺类抑制剂 抑制机制 结合模式
• 年，卷（期）: 2020,（4）
• 所属期刊栏目: 前沿与进展
• 页码范围: 313-320,后插1-后插2
• 页数: 1页
• 分类号: R979.1|R918
• 语种: 中文

摘要

组蛋白赖氨酸特异性去甲基酶1(LSD1)在调节组蛋白H3K4、H3K9的甲基化状态中起重要作用,在多种肿瘤细胞中高表达,已成为一种新型抗肿瘤靶点.目前为止,已报道的LSD1抑制剂中对反苯环丙胺(TCP)类抑制剂的研究相对更为深入.综述TCP类抑制剂的作用机制、与辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)结合模式及设计优化的研究进展.