Atazanavir:一种新型的HIV-1蛋白酶抑制剂

• 作者: 朱正光 陈娜娜
• 来源期刊: 国外医药抗生素分册
• 关键词: Atazanavir 蛋白酶抑制剂 药效学 药代动力学
• 年，卷（期）: 2004,（4）
• 所属期刊栏目: 综述与编写
• 页码范围: 173-175
• 页数: 3页
• 分类号: R978.1+7
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8751.2004.04.007

摘要

Atazanavir是一种对HIV-1蛋白酶具有高度活性和特异性的新的氮杂肽(azapeptide)类蛋白酶抑制剂,其耐药性与其它蛋白酶抑制剂显著不同,与其耐药性相关的最突出的病毒基因型变化为I50L(即第50位密码子由异亮氨酸变成了亮氨酸).Atazanavir可每日口服一次,是肝脏细胞色素P450酶系的中度抑制剂.与司他夫定和去羟肌苷联用,atazanavir迅速、有效并且持续地降低病毒负荷.治疗108周后不升高总胆固醇(TC),低密度脂蛋白(LDL-C)和甘油三酯(TG)水平,其与治疗方案相关的发生率最高的不良反应为恶心.