三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对HL60细胞增殖的抑制作用

• 作者: 周昊 王成章 薛兴颖 颜洋洋 齐志文
• 来源期刊: 林产化学与工业
• 学科: 工学
• 关键词: 没食子酸 1,2,4-噻二唑-3,5-二酮 TDZD-8 HL60 协同作用
• 年，卷（期）: 2020,（3）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 123-129
• 页数: 7页
• 分类号: TQ35
• 字数: 5099字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-2417.2020.03.016

摘要

合成了三甲氧基没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮系列衍生物4a～4e,采用MTT法测定了中间产物2、3和目标化合物4a～4e对急性白血病HL60细胞增殖的抑制作用,并考察了4b和4c与阳性对照TDZD-8对HL60细胞增殖抑制的协同作用.结果表明:化合物2～4对HL60细胞增殖均有一定的抑制作用,其中化合物4b和4c抑制效果较好,半数抑制浓度(IC50)分别为10.60和6.31μmol/L;而TDZD-8对HL60细胞的IC50值为0.30μmol/L.此外,4b和4c协同TDZD-8对急性白血病细胞株HL60具有较好的增殖抑制作用,当4b和TDZD-8浓度分别为5.0和0.34μmol/L时,两者的协同抑制率为94.45％,协同指数CI值为0.58;当5c和TDZD-8浓度分别为5.0和0.34μmol/L时,两者的协同抑制率为98.76％,协同指数(CI)值为0.31.可以看出,新型没食子酸1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物具有作为治疗人急性白血病药物先导物的潜力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王成章	中国林业科学研究院林产化学工业研究所	73	687	15.0	22.0
2	齐志文	中国林业科学研究院林产化学工业研究所	6	3	1.0	1.0
3	周昊	中国林业科学研究院林产化学工业研究所	16	72	6.0	8.0
4	薛兴颖	中国林业科学研究院林产化学工业研究所	1	0	0.0	0.0
5	颜洋洋	中国林业科学研究院林产化学工业研究所	1	0	0.0	0.0