硫氮杂茚联吡唑的合成及其抗惊厥活性

• 作者: 刘大川 王影
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 合成 硫氮杂茚 最大电惊厥 神经毒性 细胞毒性 癫痫
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 9-16
• 页数: 8页
• 分类号: R914.5|O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19212

摘要

根据药物设计原理,设计并合成了一系列二甲吡唑-1,3-硫氮杂茚衍生物(6a～6o),其结构经1 H NMR,13C NMR,IR和MS(EI)表征.采用动物模型验证了6a～6o的活性.结果表明:当取代基为正丁基、正戊基、邻位氟取代苄基和2,6-二氯取代苄基时,化合物表现出较好的抗癫痫活性.其中化合物6g的活性和保护指数均优于阳性对照药丙戊酸钠,并且在MTT实验中未见明显毒性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘大川	蚌埠医学院药学院	5	5	1.0	2.0
2	王影	蚌埠医学院公共基础学院	4	1	1.0	1.0