蛋白降解靶向嵌合体在小分子药物研发中的机遇与挑战

• 作者: 曾申昕 黄文海 沈正荣
• 来源期刊: 药学进展
• 关键词: 蛋白降解靶向嵌合体 泛素-蛋白酶体系统 双功能分子 多聚泛素化
• 年，卷（期）: 2020,（11）
• 所属期刊栏目: 新技术·新方法|New Technology and New Method
• 页码范围: 801-816
• 页数: 16页
• 分类号: R918
• 语种: 中文

摘要

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术是一种通过泛素-蛋白酶体途径化学诱导靶蛋白降解的新兴策略.PROTAC是由靶蛋白配体和E3泛素连接酶配体通过适当的连接链连接而成的双功能分子,能够同时招募靶蛋白和E3泛素连接酶,从而诱导靶蛋白泛素化降解,具有广泛的应用前景和发展空间.主要简述小分子PROTAC的降解机制、发展历程,以及在药物研发中面临的机遇与挑战.