逆电子需求的狄尔斯-阿尔德反应在生物正交化学领域的发展与应用

• 作者: 张贤睿 罗惠鑫 樊新元 陈鹏
• 来源期刊: 中国科学（化学）
• 关键词: 逆电子需求狄尔斯-阿尔德反应 生物正交化学 生物正交断键反应 生物分子标记 蛋白质激活
• 年，卷（期）: 2020,（10）
• 所属期刊栏目: 评述
• 页码范围: 1280-1295
• 页数: 16页
• 语种: 中文
• DOI: 10.1360/SSC-2020-0110

摘要

逆电子需求的狄尔斯-阿尔德(IEDDA)反应由于其生物兼容性好、反应专一性高、反应速率快等优点逐渐成为最受关注的生物正交化学反应.因此,研究者围绕IEDDA反应,从包括反应机理、底物合成、效率优化以及反应应用等多个角度进行了深入研究与探索,开发了分别用于生物正交偶联和生物正交断键的IEDDA反应.本文首先从反应的发展和优化角度对IEDDA反应进行了介绍,随后归纳总结了IEDDA分别作为偶联反应和断键反应在生物大分子标记、药物运输、药物动力学研究、蛋白质调控与功能激活、前药释放、siRNA激活以及RNA固相纯化等领域的生物应用.最后,对IEDDA反应的进一步研究与应用进行了展望,期待通过对更优反应对的开发以及更广泛生物应用的探索,将生物正交化学的发展与应用推进到一个新的高度.